Papaverin là hoạt chất chiết từ nhựa cây thuốc phiện nhưng chỉ có tác dụng chống co thắt nên làm giảm đau do co thắt mà không có tác dụng ức chế thần kinh trung ương như các hoạt chất thuốc phiện khác (morphin, codein).

Cơ chế chống co thắt của papaverin là ức chế phosphoryl hóa và cản trở co cơ. Trải rộng ra, nó còn hủy sự co thắt sinh ra do acetylcholin, bradykinin, serotonin. Papaverin được xếp vào nhóm giảm đau chống co thắt có tác dụng hướng cơ. Được dùng làm thuốc giảm cơn đau do tăng nhu động ruột dạ dày (trong viêm đại tràng, dạ dày, viêm ruột)  do co thắt tử cung (trong thống kinh) do quặn thận, mật (trong viêm thận, túi mật).

Thận trọng khi sử dụng papaverin cho phụ nữ mang thai.

Chưa có thông tin đầy đủ về tác hại của papaverin với thai, với quá trình sinh sản. Xưa kia nó được dùng chống "dọa sẩy thai", nay do có thuốc thay tốt hơn, an toàn hơn nên rất ít được dùng. Các tài liệu mới nhất (như Dược thư Việt Nam 2002) ghi "Không  dùng papaverin cho người có thai". Chưa có thông tin đầy đủ về sự bài tiết papaverin vào sữa, tránh dùng nó cho người cho con bú.

Papaverin có thể gây hiện tượng quá mẫn. Chứng quá mẫn ở gan biểu hiện vàng da, rối loạn tiêu hóa, tăng bạch cầu eosin, thay đổi enzym gan. Không dùng cho người có tiền sử quá mẫn với thuốc này. Ngừng ngay thuốc khi có hiện tượng quá mẫn gan.

Thuốc tiêm tĩnh mạch papaverin khi tiêm nhanh có thể gây loạn nhịp tim, ngừng thở, tử vong. Cần hết sức thận trọng khi dùng dạng thuốc này. Không được trộn papaverin  tiêm vào dịch truyền Ringer lactat vì gây tủa, làm biến chất thuốc, dẫn đến tai biến.

Papaverin còn có thể gây suy giảm dẫn truyền nhĩ - thất, gây ngoại tâm thu thất nhất thời, ngoại tâm thu, hoặc cơn nhịp nhanh kịch phát, không được dùng nó khi có block nhĩ thất hoàn toàn và hết sức cẩn trọng khi có suy giảm dẫn truyền nhĩ - thất. Không được dùng cho người bị bệnh parkinson, đặc biệt khi đang dùng thuốc chữa bệnh levodopa vì sẽ gây các tương tác bất lợi. Papaverin làm co mạch, tăng huyết áp, không được dùng nó cho người có chứng tăng áp lực sọ, tăng nhãn áp.

Tuy thuốc rất ảnh hưởng lên thần kinh nhưng nếu dùng liều cao và (hoặc) kéo dài có thể gây chóng mặt, nhức đầu, ngủ gà, ngủ lịm và quen thuốc.

Khi uống papaverin xuất hiện hiệu lực rất nhanh, duy trì được trong khoảng 6h, vì vậy nên uống cách nhau 6h mỗi lần. Nếu dùng dạng thuốc uống phóng thích hoạt chất chậm thì hiệu lực xuất hiện có muộn hơn nhưng duy trì được trong 12 giờ, nên uống liều có hiệu lực cách nhau 12h mỗi lần.

Trong Danh mục thuốc chữa bệnh chủ yếu sử dụng trong các cơ sở khám chữa bệnh (03/2005 QĐ-BYT), loại papaverin uống (viên 40mg) và tiêm (40mg/ml) được ghi trong mục chống co thắt (XVIII-6) và papaverin uống (40 mg) vẫn còn được ghi trong mục chống đẻ non (XXIII-2), được phép dùng ở các tuyến 1+2, 3 và các cơ sở khác có bác sĩ.  Cần  dùng đúng chỉ định theo tuyến. Cần thận trọng, trên thị trường vẫn còn loại papaverin ngoại (viên bao tan trong ruột, 100mg) ghi các chỉ định cũ (trên não, tim, suy giảm trí nhớ người già) với liều chỉ dẫn cao hơn (400-600mg/ngày). 

DS. Hồ Hạnh Lâm